Производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведёт к снижению АД.
Оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лёжа и стоя.